Boosting of retinol activity using novel lecithin : Retinol acyltransferase inhibitors / Dominik Imfeld in INTERNATIONAL JOURNAL OF COSMETIC SCIENCE, Vol. 46, N° 4 (08/2024)  

[article]  inINTERNATIONAL JOURNAL OF COSMETIC SCIENCE > Vol. 46, N° 4 (08/2024) . - p. 544-552 Titre : Boosting of retinol activity using novel lecithin : Retinol acyltransferase inhibitors Type de document : texte imprimé Auteurs : Dominik Imfeld, Auteur ; André Fischer, Auteur ; Leithe Budel, Auteur ; Clarissa Stoll, Auteur ; Rolf Schütz, Auteur ; Anthony Vincent Rawlings, Auteur Année de publication : 2024 Article en page(s) : p. 544-552 Note générale : Bibliogr. Langues : Anglais (eng) Catégories : Antiâge Antienzymes Collagène Collagène III Cosmétiques Etude ex vivo Lécithine La phosphatidylcholine est plus connue sous le nom lécithine. Au sens le plus strict, la lécithine désigne uniquement les phosphatidylcholines c'est-à-dire un lipide formé à partir d'une choline, d'un phosphate, d'un glycérol et de deux acides gras (figure). Dans ce contexte, il serait plus juste de parler des lécithines, car il ne s'agit pas d'une seule molécule mais d'un groupe dont la composition en acide gras varie d'une molécule à l'autre. Ainsi, les lécithines vont adopter diverses couleurs selon leur composition : du jaune, pour la lécithine végétale, au brun, pour la lécithine de poisson. Le terme de lécithine est aussi utilisé par extension pour désigner l'ensemble des phospholipides extraits du vivant (par exemple le soja), dans la mesure où ils sont majoritairement constitués de phosphatidylcholine. Peau -- Soins et hygiène Relations structure-activité Vitamine A Index. décimale : 668.5 Parfums et cosmétiques Résumé : Lecithin:retinol acyltransferase (LRAT) is the main enzyme catalysing the esterification of retinol to retinyl esters and, hence, is of central importance for retinol homeostasis. As retinol, by its metabolite retinoic acid, stimulates fibroblasts to synthesize collagen fibres and inhibits collagen-degrading enzymes, the inhibition of LRAT presents an intriguing strategy for anti-ageing ingredients by increasing the available retinol in the skin. Here, we synthesized several derivatives mimicking natural lecithin substrates as potential LRAT inhibitors. By exploring various chemical modifications of the core scaffold consisting of a central amino acid and an N-terminal acylsulfone, we explored 10 different compounds in a biochemical assay, resulting in two compounds with IC50 values of 21.1 and 32.7 μM (compounds 1 and 2), along with a simpler arginine derivative with comparative inhibitory potency. Supported by computational methods, we investigated their structure–activity relationship, resulting in the identification of several structural features associated with high inhibition of LRAT. Ultimately, we conducted an ex vivo study with human skin, demonstrating an increase of collagen III associated with a reduction of the skin ageing process. In conclusion, the reported compounds offer a promising approach to boost retinol abundance in human skin and might present a new generation of anti-ageing ingredients for cosmetic application. Note de contenu : - LRAT enzyme inhibition assay - In vitro assay - Ex vivo assay - Molecular modelling DOI : https://doi.org/10.1111/ics.12968 En ligne : https://drive.google.com/file/d/1nudejcOZvSlVima-18M-h2lWS8P6sSZ0/view?usp=drive [...] Format de la ressource électronique : Pdf Permalink : https://e-campus.itech.fr/pmb/opac_css/index.php?lvl=notice_display&id=41353 [article]

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